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A1038 Deutsches Ärzteblatt½½½½Jg. 99½½½½Heft 15½½½½12. April 2002
Die Palette der Antihistamini- ka ist um den Wirkstoff Levo- cetirizin (Xusal®, UCB) erwei- tert worden. Es handele sich dabei um das aktive Enantio- mer des Racemats Cetirizin, berichtete Dr. Christine de Vos (Brüssel) bei der Einführungs- pressekonferenz in Berlin. Be- sonderes Merkmal der neuen Substanz ist, dass sie mit der halben Menge mindestens so gut wirkt wie Cetirizin.
Das Bindungsverhalten an H1-Rezeptoren spiegelt die hohe Effektivität wider. Die Affinität übertrifft die des an- deren Enatiomers Dextroce- tirizin um das Dreißigfache, die von Cetirizin um das Dop- pelte. Auch die Bindungsdau- er hat sich gegenüber Cetiri- zin verlängert. Die Selekti- vität lässt sich daran erken- nen, dass die Bindungsnei- gung an Histamin-Rezepto- ren die an anderen Rezepto- ren 500fach übersteigt.
Die Zulassung des H1-Re- zeptor-Antagonisten gilt für die Behandlung des Heu- schnupfens einschließlich Au- gensymptomatik, den ganz- jährigen allergischen Schnup- fen und die chronische Urti- karia. Dank des guten Si- cherheitsprofils können be- reits Kinder mit einem Kör- pergewicht über 30 kg mit Xusal behandelt werden.
In einer klinischen Studie, in der mittels histamin-indu- zierter Quaddeln die Wirkung bei Urtikaria untersucht wur- de, bildeten sich mit 5 mg Ceti- rizin ebenso wie mit 2,5 mg Le- vocetirizin die Quaddeln und die Hautrötung bereits inner- halb der ersten Stunde deut- lich zurück, berichtete Prof.
Alexander Kapp (Hannover).
In einem Vergleich mit an- deren modernen Antihist- aminika wie Ebastin, Fexofe- nadin, Loratadin und Mizola- stin zeigte Levocetirizin die höchste Wirksamkeit und Zu-
verlässigkeit in der Behand- lung nach epikutaner Hist- amin-Provokation.
Wie Cetirizin besitzt auch Levocetirizin die Fähigkeit, die Expression von Adhäsi- ons-Molekülen und die Eosi- nophilen-Migration bei Pati- enten mit hoher Eosinophi- lenzahl signifikant zu verrin- gern. Dieser Nachweis einer antiinflammatorischen Wir- kung wurde mit 14 Gras- pollen-Allergikern in einer Hautkammer erbracht.
Rasche und gute antialler- gische Effektivität lässt Levo- cetirizin auch bei der Rhinitis erkennen, wie Prof. Claus Ba- chert (Gent) sagte. Als Bei- spiel verwies er auf eine Un- tersuchung, bei der mit Ein- zeldosen sowohl von Levoce- tirizin (5 mg) als auch von Ce- tirizin (10 mg) sich der An- stieg des histamin-induzier- ten nasalen Widerstandes re- lativ zu Placebo um bis zu 50 Prozent verringerte.
Die Wiener Provokations- kammer war Schauplatz einer placebokontrollierten Rhini- tis-Studie mit Patienten, die an Hausstaubmilbenallergie litten. Die Therapie mit 5 mg Levocetirizin oder 10 mg Lo- ratadin jeweils nach Aller- gen-Exposition an zwei auf- einander folgenden Tagen ver- ursachte eine rasche Abnah- me der typischen Symptome Niesen, Nasenlaufen und Na- senjucken. Wie Bachert be- richtete, erfolgte der Wirk- eintritt von Xusal im Ver- gleich zu Loratadin noch er- heblich schneller – und die Responderrate war höher.
An Nebenwirkungen berich- teten die Teilnehmer in den klinischen Studien vereinzelt über leichte bis moderate Be- schwerden: Kopfschmerzen, Somnolenz, trockener Mund, Müdigkeit.
Die Sicherheit von Levoce- tirizin hinsichtlich zentralner- vöser Effekte wie Schläfrig- keit oder Sedierung nach Ein- mal- und Mehrmal-Gabe der therapeutisch empfohlenen 5-mg-Dosis wurde an 19 Pro- banden untersucht. Es ließen sich dabei keine signifikanten kognitiven oder psychometri- schen Veränderungen auf- decken. Martin Bischoff
Levocetirizin
Effektiv auf der Haut wie in der Nase
Reisende in die Tropen oder Subtropen planen ihren Ur- laub immer häufiger sehr kurzfristig. Obwohl eine lang- fristige Gesundheitsvorsorge immer vorzuziehen ist, kön- nen auch wenige Tage vor der Abreise noch folgende Maß- nahmen getroffen werden:
Auffrischimpfungen gegen Diphtherie, Tetanus und Po- liomyelitis können bis zum Tag der Abreise noch durch- geführt werden, wenn eine ab- geschlossene Grundimmuni- sierung vorliegt und minde- stens zehn Jahre zurückliegt.
Auch die Impfung gegen Hepatitis A kann mit den heute verwendeten Impfstof- fen (zum Beispiel Havrix 1440) auch noch am letzten Tag vor der Abreise einen si- cheren Schutz bieten. Die zweite Impfung für den Lang- zeitschutz von mindestens zehn Jahren sollte dann nach der Reise, mit sechs Monaten Abstand zur ersten Impfung, erfolgen.
Für eine Kombinations- impfung gegen Hepatitis A und B (Twinrix Erwachsene) sollten die ersten beiden Imp-
fungen vor der Reise im Ab- stand von vier Wochen gege- ben werden, um einen ausrei- chenden Schutz zu gewährlei- sten. Die dritte Impfung für den Langzeitschutz folgt dann sechs Monate nach Be- ginn des Impfzyklus.
Eine alternative Möglich- keit für einen sicheren Schutz vor Hepatitis A und B vor der Reise bietet ein neu zugelas- senes Kurzimpfschema:
Bleiben nur noch drei Wo- chen Zeit bis zur Abreise, so kann der Reisende sich die ersten drei Dosen der Kombi- nationsimpfung nach dem verkürzten Schema null/sie- ben/21 Tage geben lassen.
Dadurch baut sich – neben ei- nem sicheren Schutz gegen Hepatitis A – ein schützender Impftiter auch gegen Hepati- tis B bei 82 Prozent der Geimpften schon eine Woche nach der dritten Dosis auf;
drei Monate nach der ersten Impfung liegt er bei über 95 Prozent. Um einen wirksa- men Langzeitschutz zu errei- chen, ist bei diesem Impfsche- ma eine vierte Impfung nach zwölf Monaten vorgesehen.
Dieses Kurzimpfschema bietet sich bevorzugt an, wenn jemand kurzfristig eine mög- lichst hohe Sicherheit für sei- nen Schutz gegen Hepatitis A und vor allem Hepatitis B er- zielen will. Auch in der Ar- beitsmedizin wird dieses Sche- ma angewandt, zum Beispiel bei Mitarbeitern, die sehr kurzfristig in Risikobereichen eingesetzt werden sollen und schnell einen möglichst siche- ren Schutz benötigen.
Auch eine sichere Malaria- Prophylaxe muss nicht unter einer kurzfristigen Abreise leiden: Mit der neu zugelasse- nen Arzneimittelkombinati- on Malarone® (GlaxoSmith- Kline) kann die Prophylaxe noch am Tag vor Einreise in das Malariagebiet begonnen werden. Zudem muss dieses Medikament nur sieben Tage nach Verlassen des Malaria- Gebietes weiter genommen werden; es verringert das Ri- siko eines frühzeitigen Ab- bruchs der Prophylaxe mit al- len damit verbundenen Risi- ken einer Erkrankung. EB
