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Applikationsform und Bioverfügbarkeit
Insulin als Beispiel
Was Tabelle 1 für das Insulin zeigt, läßt sich als Beispiel für das Ver- halten auch anderer Substanzen bei verschiedenen Injektionswegen verwenden. Auch für die Bioverfüg- barkeil lassen sich Schlüsse zie- hen, allerdings nur für Stoffe, de- ren Halbwertzeiten ungefähr denen des Insulins entsprechen.
Intravenöse
oder intramuskuläre Therapie des Coma dlabeticum?
Bei der Therapie des Coma diabe- ticum hat sich gezeigt, daß die in- travenöse Injektion von Riesendo- sen wasserlöslichen Insulins ("Alt- Insulin") wegen der kurzen Plas- mahalbwertzeiten nur eine zeitlich begrenzte Wirkung hat. Es ist also wirksamer, eine Dauerinfusion an- zusetzen oder nach einer intravenö- sen Injektion häufig wiederholte in- tramuskuläre Injektionen folgen zu lassen. Man kommt dann mit we- sentlich kleineren Mengen Insulin aus. Hier wäre die subkutane Injek- tion von Alt-Insulin oder gar von Depot-Insulin nicht zweckmäßig.
Bei Infusionslösungen ist die leich- te Zerstörbarkeil von Insulin in die- sem Milieu zu berücksichtigen.
Beispiel für den Vortell der subkutanen Injektion
Gerade wegen der protrahierten Resorption sollte für die Routine- therapie des Diabetes Insulin sub- kutan, aber nicht intramuskulär in- jiziert werden.
Calcium-Heparinat-Prophylaxe
Ein Beispiel für den Vorteil der subkutanen Injektion bietet die Therapie mit Calciumheparinat (Calciparin®) zur Thromboembo- lie-Prophylaxe bei Operationen.
Gerade auch hier wird eine pro- trahierte Wirkung gewünscht.
..,.. Injektionen in Fettgewebe füh- ren zu einer sehr schlechten Re- sorption: Sie sollten vermieden werden.
Schlußbetrachtung
Zur Überprüfung der Wirksamkeit von Arzneimitteln gibt die Analyse der Plasmakonzentrationen und deren zeitlicher Verlauf eine wich- tige Hilfe. So läßt sich die biologi- sche Verfügbarkeil und die Plas- mahalbwertzeit t 1/2 feststellen. Be- merkenswert ist, daß die Bioverfüg- barkeil nicht nur nach oraler Zu- fuhr unter ungünstigen Bedingun- gen schlecht sein kann, sondern auch nach intramuskulärer Injek- tion. Ja sie kann hier sogar schlechter sein als nach oraler Gabe. Dies gilt vor allem für Sub- stanzen, die mit Hilfe eines Lö- sungsvermittlers zur Injektion zu- bereitet worden sind. Andererseits zeigt das Beispiel des Insulins, daß je nach Umständen die intramusku- läre oder die subkutane Zufuhr vorteilhafter sein kann.
Da noch wenig einschlägige Unter- suchungen vorliegen, sollte man bis ~um Nachweis der guten Re- sorption nicht mehr einfach damit rechnen, daß intramuskuläre oder gar subkutane Injektionen ohne weiteres zu einer genügend hohen Bioverfügbarkeil führen.
Literatur
Leitartikel Lancet 1975. 1. 261 - Hillestad, L., et al.: Clin. Pharmacol. Ther. 16 (1974) 479 (Diazepam) - Wilder, B. J., et al.: lbid 507 (Phenytoin) - Greenblatt, D. J., et al.:
New Engl. J. Med. 291 (1974) 1116 (Chlor- diazepoxid) - Alberti, K. G. M. M.: Lancet 1973, 2, 515 (Insulin i. m.) - Page, M. McB., et al.: Brit. Med. J. 1974, 2, 687, 691, 694 (Insulin i. v., 3 Arbeiten).
Anschrift des Verfassers: Professor Dr. med.
Gustav Kuschinsky 65 Mainz
Obere Zahlbacher Straße 67 (Hochhaus)
2302 Heft 33 vom 14. August 1975 DEUTSCHES ARZTEBLA'IT
BRIEF AN DIE REDAKTION
ERGÄNZENDE MITTEILUNG
Zum Beitrag "Umweltgefährdung und Gesundheitsschäden durch Cadmium"
DEUTSCHES ÄRZTEBLATT Heft 16/
1975, Seite 1129-1132:
Cadmium-Gehalt des Rheinwassers Auf Grund von Anfragen zum Cad- mium-Gehalt des Rheinwassers möchten wir folgende Tatbestände zur Erläuterung mitteilen:
0
Die zitierte Konzentration von 10 ppm*) Cadmium bezieht sich auf die Tonfraktion im Sediment des Rheins.f) Die Cd-Konzentrationen im Rheinwasser betragen nach neueren Messungen durchschnittlich 3 ppb**) (maximal 8 ppb). An verschiedenen Maßpunkten des Flusses (Kleve, Leverkusen) wurden nahezu die gleichen Werte ermittelt (verglei- che Mitteilungen der Landesanstalt für Gewässerkunde und Gewässer- schutz Nordrhein-Westfalen. Er- gebnisse der Gewässerüberwa- chung durch Wasserkontrollstatio- nen und das Laborschiff "Max Prüss", Düsseldorf 1974).
0
Aus den unter Punkt 1. und 2.genannten Analysenergebnissen läßt sich überschlagweise der in unserer Publikation genannte An- reicherungsfaktor berechnen (ver- gleiche hierzu Banat, K., Förstner, U., und Müller, G.: Schwermetalle in Sedimenten von Donau, Rhein, Ems, Weser und Eibe im Bereich der Bundesrepublik Deutschland.
Naturwissenschaften 59 [1972] 525 - 528).
Prof. Dr. med. H. Valentin, Dr. med. J. Thürauf und Chem.-lng. K.-H. Schaller Institut für Arbeits- und Sozialmedizin und Poliklinik für Berufskrankheiten der Universität Erlangen-Nürnberg 852 Erlangen
Schillerstraße 25/29
*) ppm
=
parts per million**) ppb = parts per billion
