März in München Exper- ten über ihre Erfahrun- gen mit dieser Substanz sowohl bei akuten wie auch bei chronischen Schmerzen.
Keine Wirkung auf das Atemzentrum zu befürchten
Dr. med. Dietrich Paravi- cini, Chefarzt der Anäs- thesiologischen Klinik am Städtischen Krankenhaus in Gütersloh, testete die postoperative Analgesie als Modellfall für die The- rapie akuter Schmerzzu- stände. Er charakterisier- te Tramadol anhand ver- schiedener Studien als ein Analgetikum, das in klinisch üblichen Dosen — das heißt bis 100 Milli- gramm als Einzeldosis — postoperativ fünfund- sechzig bis fünfundsieb- zig Prozent aller Patien- ten sehr gut oder gut schmerzfrei macht und als ein eher schwächeres unter den stark wirksa- men Opioiden nur ver- schwindend geringe Ne- benwirkungen hat.
Insbesondere, so Paravi- cini, sei unter Tramadol keine Atemdepression zu befürchten. Postoperati- ve Schmerzen vermin- dern deutlich das Atem- zugvolumen im Sinne einer Schonatmung;
gleichzeitig wird reflekto-
risch die Atemfrequenz gesteigert. Nach Trama- dol-Gabe kommt es zu ei- nem signifikanten An- stieg des Atemzugvolu- mens und einem signifi- kanten Abfall der Atem- frequenz. Daß Tramadol den pulmonalarteriellen Druck nicht verändert, ist wichtig für die Therapie infarktgefährdeter Pa- tienten sowie bei Herz- insuffizienz.
Wie kommt es, daß die Opioide, die ja im Orga- nismus alle an die Opiat- rezeptoren binden, hin- sichtlich ihrer Wirkung auf das Atemzentrum und auch hinsichtlich ih- res Suchtpotentials ge- wisse Unterschiede zei- gen? Es werden minde- stens drei unterschied- liche Rezeptortypen ge- fordert, zu denen die ver- schiedenen Opioide eine verschieden starke Affini- tät zu besitzen scheinen
— erklärte Professor Otto Heidenreich, Direktor des Pharmakologischen Instituts der Universität Aachen.
Hoffnung zerschlagen:
Abhängigkeit durch Endorphine Die großen Hoffnungen, die man in die endoge- nen Liganden der Opiat- rezeptoren, in die Endor- phine, gesetzt hat, haben
sich zerschlagen: Wer- den die körpereigenen Schmerzmittel über ei- nen längeren Zeitraum und höher dosiert von au-
Unter den Antihistamini- ka sind zweifelsohne die- jenigen bevorzugt, die nicht zentral angreifen können und damit keine unerwünschte sedieren- de Wirkung haben. Seit Mitte Januar ist das Anti- histaminikum Astemizol unter dem Handelsna- men Hismanal® auf dem Markt, das im Dezember 1984 auf dem 1. Nationa- len Hismanal-Symposium der Firma Janssen in Neuss vorgestellt wurde.
Astemizol wird bei der Leberpassage fast voll- ständig metabolisiert. Die Metaboliten können die Blut-Hirn-Schranke nicht passieren und von der Ausgangssubstanz ist je- weils nicht mehr genü- gend Wirkstoff vorhan- den, um an zentrale Strukturen zu gelangen und eine zentralnervöse Sedierung hervorzuru- fen. Bei vergleichbarer
H1-Rezeptoren-Blockade aller Antihistaminika hat damit Astemizol — eben- so wie Terfenadin — den Vorteil, daß es nicht mü- de macht. Seine Spezifi-
ßen appliziert, so führen auch sie zur Abhängig- keit und nach dem Abset- zen zu Abstinenzerschei- nungen. vi
tät ist zudem recht hoch, greift selektiv an den pe- ripheren H 1 -Rezeptoren an und hat keine Affinität zu adrenergen, choliner- gen oder serotonergen Rezeptoren.
Die mit neunzehn Tagen vergleichsweise lange Halbwertszeit von Aste- mizol bedingt eine lang anhaltende Kumulation der Substanz bis zum Er- reichen des steady state nach 3,3 Halbwertszei- ten. Durch Anhebung der Initialdosis auf das Drei- fache der Erhaltungsdo- sis kann eine ausgewo- gene Zufuhr und Elimi- nierung der Substanz be- reits innerhalb der ersten Woche erzielt werden.
Nach dem Erreichen des steady state genügt eine einmal tägliche Gabe von zehn Milligramm Astemi- zo 1.
Die Hauptindikationen für Astemizol sind saisonale und chronische Rhinitis allergica, allergische Kon- junktivitis, chronische Ur- tikaria und allergische Bronchitis. mi
Astemizol macht nicht müde
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Ausgabe A 82. Jahrgang Heft 16 vom 17. April 1985 (109) 1209
