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ie Kalziumantagonisten werden von der Deut- schen Hochdruckliga als Mittel der Wahl zur Behand- lung der Hypertonie empfoh- len, wobei hier langwirksame Substanzen bevorzugt wer- den sollten. Diese Forderung erfüllen insbesondere moder- ne Dihydropyridine. Ein neu- er Vertreter dieser Gruppe ist Lacidipin. Kennzeichen der Substanz ist die Speicherung in der Zellmebran, die zu ei- ner sanften und konstanten Blutdrucksenkung führt.„Glattes“ Profil Als stark lipophile Sub- stanz reichert sich Lacidipin in den Lipidspeichern der Zell- membran an und diffundiert von dort aus langsam zu den Dihydropyridin-Rezepto- ren der Kalziumkanäle. Die Wirkung von Lacidipin korre- liert somit nicht mit dem Plas- maspiegel. Der Steady state ist nach zwei Tagen erreicht, die Halbwertszeit liegt bei drei bis vier Stunden. Eine „loading dose“ ist nicht erforderlich.
Die hohe Membranverfüg- barkeit und besondere Phar-
makokinetik von Lacidipin (Motens®, Boehringer Ingel- heim und Glaxo Wellcome) haben klinisch relevante Kon- sequenzen. Erstens: Die Wir- kung von Lacidipin setzt all- mählich ein, hält lange an und führt zu einer sehr konstan- ten 24stündigen Blutdrucksen- kung.
Vermutlich ist es dieses
„glatte“ Blutdruckprofil, das die reflektorische Aktivie- rung des Sympathikus verhin- dert. In den kontrollierten Studien blieb die Herzfre- quenz unter einer Lacidipin- Langzeittherapie unverändert.
Die Plasmakatecholaminspie- gel stiegen bei Patienten mit Herzinsuffizienz weder in Ru- he noch unter Belastung an.
Zweitens: Die antioxidati- ve Wirkung in der Zellmem- bran ist außerordentlich hoch. Lacidipin zeigt im Tier-
experiment im Gegensatz zu den übrigen Dihydropyridi- nen bereits in therapeutischer Dosierung starke antiathero- sklerotische Effekte. Ob sich mit Lacidipin die Entwick- lung beziehungsweise die Pro- gression der Atherosklerose bremsen läßt, wird derzeit in der ELSA-Studie (European Lacidipin Study on Athero- sclerosis) geprüft.
Drittens: Lacidipin ver- schwindet relativ rasch aus dem Plasma. Eine Kumulati- on ist nicht zu befürchten.
Die blutdrucksenkende Wirkung von Lacidipin ist mit der gängiger Antihypertensi- va vergleichbar. Die Verträg- lichkeit der Substanz ist gut.
Die häufigsten Nebenwirkun- gen Kopfschmerzen, Flush, Palpitationen und Beinöde- me traten in den kontrollier- ten Studien etwas seltener auf
als unter anderen Dihydropy- ridinen. Interessant ist in die- sem Zusammenhang der Ver- gleich mit Amlodipin, einem ebenfalls langwirkenden Di- hydropyridin. Aufgrund der unterschiedlichen Kinetik der beiden Substanzen (Lacidipin erreicht den Steady state nach zwei Tagen, Amlodipin nach zwei Wochen) treten Wir- kung und Nebenwirkungen unter Lacidipin früher auf als unter Amlodipin. Ob ein Pa- tient auf Lacidipin anspricht, läßt sich bereits nach zwei Ta- gen abschätzen; der maxima- le Effekt ist nach einer Woche erreicht.
Kalziumantagonisten ge- hören, so die differentialthe- rapeutischen Empfehlungen der Deutschen Hochdruckli- ga, zu den Mitteln der ersten Wahl bei Stoffwechselstörun- gen wie Diabetes mellitus oder Hyperlipidämie, bei linksventrikulärer Hypertro- phie und bei älteren Patien- ten. Bei den Dihydropyridi- nen sollte man allerdings langsam anflutenden und lang wirkenden Substanzen den Vorzug geben.
Dr. med. Ramona Volkert
A-3009 Deutsches Ärzteblatt 95,Heft 47, 20. November 1998 (69)
V A R I A AUS UNTERNEHMEN
Langwirksame Kalziumantagonisten
Lacidipin mit
neuartiger Kinetik
Antibiotikum Roxigrün von Grünenthal –Zum 15. 11.
ergänzte das Unternehmen Grünenthal seine Produktpa- lette um ein modernes lei- stungsstarkes Atemwegsanti- biotikum. Roxigrün®300 mg, das täglich nur einmal ein- genommen werden muß, er- faßt alle Erreger, die bei Atemwegsinfektionen rele- vant sind. Haupteinsatzge- biete sind Bronchitiden, die akute Sinusitis sowie am- bulant erworbene Pneumo-
nien. zyl
Bayer verstärkt Diagno- stika-Geschäft – Vorbehalt- lich der Zustimmung der zu- ständigen Behörden wird Bayer die amerikanische Fir- ma Chiron Diagnostics über- nehmen. Damit erwirbt Bay- er das Chiron-Geschäft im Bereich Immundiagnostik, Critical Care (Blutgasana-
lyse) und Nukleinsäure-Dia- gnostik (NAD). Chiron be- hält seine Patent- und Lizenz- rechte für Hepatitis-C- und HIV-Tests.
Der Bayer-Geschäftsbe- reich Diagnostika steigerte im Vorjahr den Umsatz um 14 Prozent auf 1,9 Milliarden DM und erzielte damit ein überdurchschnittliches Wachstum. Der Gesamtum- satz wird nach der Übernah- me von Chiron Diagnostics auf fast 3,5 Milliarden DM steigen. Bayer erhält damit einen Marktanteil von zehn Prozent des Diagnostika-
Weltmarkts. Kl
Liquemin N 7500 – Das Unternehmen Hoffmann-La Roche AG gibt bekannt, daß ab Ende November das Volu- men von Liquemin® N Fer- tigspritze und Ampulle von 0,375 ml auf 0,5 ml erhöht wird. Die Umstellung erfolgt aus technischen Gründen.
Die Wirksubstanz wird wei- terhin 7 500 I. E. Heparin-Na- trium betragen. zyl Sotalol-Präparate von Wörwag – Das Klasse-III-An- tiarrhythmikum Sotalol wird nun von Wörwag als Sota- gamma 80/160 angeboten.
Damit erweitert das Unter- nehmen seine Produktpalette der Herz-Kreislauf-Generi- ka. Sotalol hat ein breites an- tiarrhythmisches Profil. pe Zulassungserweiterung – Lansoprazol (Lanzor® Hoechst Marion Roussel) ist für die Langzeittherapie zur Rezidiv- prophylaxe der Refluxöso- phagitis und bei Patienten mit Zollinger-Ellison-Syndrom und Magensäurehypersekretion sowie für die Rezidivprophy- laxe von Ulcera duodeni zu- gelassen. In Kombination mit Antibiotika wurde die Zulas- sung als Tripeltherapie für die H.-p.-Eradikation erteilt. pe
Lohmann beendet Neu- ordnung – Die Firma Loh- mann GmbH & Co. KG, Neuwied, Hersteller von Me- dicalprodukten, Klebeband- Systemen und Vliesstoffen, hat eine dreijährige Restruk- turierung nunmehr abge- schlossen. Damit wird eine Phase strategischer Neuaus- richtung der Geschäftsfelder in rechtlich selbständige Einheiten eingeleitet. Als Fol- ge wurde der Geschäftsbe- reich Medical in das Gemein- schaftsunternehmen Loh- mann & Rauscher mit einer 50prozentigen Beteiligung von Lohmann eingebracht.
Der Gesamtumsatz von Loh- mann konnte 1997 von knapp 359 Millionen DM auf 365 Millionen DM gesteigert wer- den. Im Konzern hat der Jahresüberschuß 31,1 Millio- nen DM und damit eine Um- satzrendite von 5,7 Prozent erreicht. Die Mitarbeiterzahl sank von 2 188 auf 2 114. Kl K U R Z I N F O R M I E R T
