A-629 Deutsches Ärzteblatt 97,Heft 10, 10. März 2000
Unabhängig von der Ge- lenkmanifestation ist der rheu- matische Schmerz Leitphä- nomen der Arthrose. „Der Schmerz treibt den Patien- ten zum Arzt“, betonte Dr.
Wolfgang Bolten (Wiesbaden) bei der Einführungspresse- konferenz des neuen Anti- rheumatikums Vioxx®(MSD) in Frankfurt.
Als wirksame Analgetika bei Arthrose wurden bisher nichtsteroidale Antirheumati- ka (NSAR) eingesetzt, die bei regelmäßiger Applikation jedoch schwere gastrointesti- nale Nebenwirkungen, wie zum Beispiel Ulcera, Perfora- tionen und Blutungen auslö- sen können. Allein in Deutsch- land sterben jährlich circa 2 000 Patienten an den Folgen dieser schweren Nebenwirkun- gen. Der neue zielgerichtete COX-2-Hemmer zeigt jedoch die gleiche analgetische Wir- kung wie herkömmliche nicht- steroidale Antirheumatika, ist aber hinsichtlich schwerer ga- strointestinaler Komplikatio- nen so gut verträglich wie ein Placebo.
Kompetitiver Inhibitor
Im Gegensatz zu den kon- ventionellen NSAR kann Ro- fecoxib unter den zwei Isofor- men der Cyclooxigenase dif- ferenzieren, die aus Arachi- donsäure Prostaglandine me- tabolisieren können. Während das COX-1-Enzym Prosta- glandine bildet, die für die Zytoprotektion in der Muco- sa von Magen und Dünndarm verantwortlich sind, meta- bolisiert das COX-2-Enzym während eines Entzündungs- prozesses Arachidonsäure zu proinflammatorischen Pro- staglandinen. Rofecoxib ist der erste kompetitive Inhibi- tor, der ausschließlich COX-2- Moleküle blockiert, wobei der
Zellschutz der Magen-Darm- Mukosa über COX-1 nicht verhindert wird.
Durch 68 Studien ist die klinische Wirksamkeit und Verträglichkeit von Vioxx be- legt. Bei Arthrosepatienten sei die Substanz mit der tägli- chen Einmaldosierung von 12,5 mg genauso wirkungs- voll in der Schmerzbekämp- fung gewesen wie Diclofenac (50 mg dreimal täglich) oder Ibuprofen (800 mg dreimal täglich), verdeutlichte Prof.
Henning Zeidler (Hannover).
In einer Sieben-Tage-Studie an gesunden Probanden wa- ren selbst bei zehn- bis 20fa- cher Überschreitung der emp- fohlenen Dosis endoskopisch Erosionen oder Ulcera nur auf Placeboniveau festzustellen.
In Studien, die mehr als ein Jahr dauerten, brachen signifikant weniger Patienten die Therapie wegen gastro- intestinaler Nebenwirkungen ab als unter anderen NSAR.
In anderen Studien, die vier Monate lang durchgeführt wurden, benötigte man we- niger magenprotektive Me- dikamente wie Antazida, H2- Blocker oder Protonenpum- penhemmer.
Vioxx kann unabhängig vom Essen zu jeder Tages- zeit eingenommen werden und ist in Tablettenform oder als Suspensionslösung erhältlich (tägliche Dosierung: 1 × 12,5 oder 1 × 25 mg). Nach An- gaben von Prof. Kay Brune (Erlangen) ist es aufgrund der Verteilung und der viel- fältigen Funktion der Zyklo- oxygenase-2 nicht verwun- derlich, dass auch bei diesen Wirkstoffen Nierenfunktions- störungen, funktionelle Ma- gen-Darm-Beschwerden und Allergien auftreten können.
Daher sollte die neue Arz- neimittelgruppe nur indika- tionsbezogen verordnet wer-
den. Ingo Deris
COX--2-Hemmer
Arthrose-Schmerzen gezielt bekämpfen
V A R I A AUS UNTERNEHMEN
