DEUTSCHES
ÄRZTEBLATT AUS DER INDUSTRIE
H2-Blocker Cimetidin:
Bewährt, aber nicht veraltet
G
erade dem ersten Prä- parat in einer neu ent- wickelten Substanz- gruppe werden oft Negativa angelastet. Das sei aber nicht so beim ersten 11 2-Blocker Cimetidin (Tagamet®), wie Prof. D. A. Kalbhen, Bonn, auf einem Interdisziplinären Workshop Anfang Juni in Reykjavik (Veranstalter:SmithKline Beecham Phar- ma, München) betonte. Die 112-Blocker unterscheiden sich nicht so sehr in ihren pharmakologischen und phar- makodynamischen Eigen- schaften, sondern vor allem in der Pharmakokinetik. Es be- stehen zwischen den einzel- nen 112-Blockern Unterschie- de in der Bioverfügbarkeit (zwischen 60 und 90 Prozent), der Eiweißbindung, der Halb- wertszeiten, Plasmaspiegel und renalen Elimination.
Aber, klinisch gesehen, das heißt aus therapeutischer Sicht, erziele man heute mit den unterschiedlichen H2- Blockern weitgehend gleich- artige Wirkungen, wenn auch qualitativ und quantitativ in einzelnen Bereichen variie- rend. Die Häufigkeit uner-
wünschter Nebenwirkungen bei einer Therapie mit H2- Blockern liege insgesamt bei einem Prozent, betonte Kalb- hen. Und diese Nebenwirkun- gen seien in der Mehrzahl nicht schwerwiegend, wie sich aus den großen Fallzahlen der Studien mit den „alten"
H2-Blockern Cimetidin und Ranitidin ergeben habe.
„Wechselwirkungen wer- den bei Antihistaminika häu- fig überbetont", fügte Kalb- hen hinzu Theoretisch sei zwar eine Vielfalt von Inter- aktionen möglich, praktisch und klinisch relevant seien sie ausgesprochen selten: Des- halb erscheine eine „Aburtei- lung" der alten Präparate durch die neueren nicht ge- rechtfertigt.
Nach der Einführung 1976 in Großbritannien, im darauf- folgenden Jahr dann in der Bundesrepublik, ist das Ci- metidin mittlerweile in 135 Ländern verfügbar, sagte Prof. Burkhard May, Bo-
chum, in einem Rückblick.
Die Indikationen für das Ci- metidin sind Ulkustherapie und -prophylaxe, Reflux- krankheit, Therapie und Pro- phylaxe von Streßläsionen.
1985 wurde die Einmaldo- sierung (800 mg nocte) für Ci- metidin eingeführt, und im gleichen Jahr kamen als wei- tere Indikationen das Säure- Aspirations-Syndrom sowie die Prophylaxe und Therapie medikamentenbedingter Lä- sionen hinzu Seit 1985 läuft auch die Prüfung von Cimeti- din beziehungsweise allge- mein von 112-Antagonisten bei funktionellen Oberbauch- beschwerden.
„Nach achtwöchiger The- rapie mit H2-Blockern sind 96 Prozent der Ulcera duodeni und circa 90 Prozent der Ul- cera ventriculi abgeheilt — es gibt da keinen Vorsprung ei- nes Blockers gegenüber dem anderen", betonte Prof. H.
Huchzermeyer, Minden. Et- wa vier Prozent aller Ulcera
zeigten eine verzögerte Ab- heilung, die auf Risikofakto- ren (Ulkusgröße, Rauchen etc.) zurückzuführen sei, — je mehr Risikofaktoren, desto langsamer die Heilung.
Therapeutisch könne man in solchen Fällen entweder die H2-Blocker-Therapie von zunächst vier auf sechs Wo- chen ausdehnen, die Dosis er- höhen (zum Beispiel auf 1,2 g Cimetidin), oder auf ein Me- dikament mit anderem Wirk- mechanismus umsteigen — insgesamt erreiche man in 99 Prozent der Fälle eine Abhei- lung. Das restliche therapie- resistente Prozent solle man über acht Wochen mit täglich 40 mg Omeprazol behandeln.
Die sonst übliche Rezidivrate beim U. duodeni (60 bis 80 Prozent) könnte man auf durchschnittlich vierzehn Prozent pro Jahr drücken, wie die RUDER-Studie für Randitidin belegt und damit die Cimetidin-Ergebnisse be- stätigt habe. Für die Lang- zeitprophylaxe habe sich die halbe Dosis des Cimetidin (400 mg/nocte) sowohl für das U. duodeni als auch für das U.
ventriculi bewährt. dst
Topisches Antiphlogistikum geht unter die Haut
Felbinac hemmt Entzündung und Schmerz am Ort des Geschehens
T
opische nichtsteroidale Antiphlogistika (NSA) sollen penetrieren, per- meieren, lokal wirken und nur geringe oder keine syste- mischen Wirkungen zeigen, so faßte Dr. med. Joachim Engel, Chefarzt der Rheu- maklinik Tegernsee, die wich- tigsten Forderungen an ein topisch anwendbares NSA zusammen — dies anläßlich der Vorstellung der neuen Substanz Felbinac bei einem Fachpressegespräch „Cool gegen Schmerz und Entzün- dung", das vom Pharmaunter- nehmen Lederle, Wolfrats- hausen, Anfang September in Rom veranstaltet wurde.Topische NSA sind keine, darauf wies Dr. Engel hin, transdermalen Systeme. Sie sind allerdings mehr als Rheumasalben, die nur lokal eine Vasokonstriktion oder Vasodilatation in der Haut hervorrufen; topische NSA gehen unter die Haut. Daß
sie durch die verschiedenen Barriereschichten der Haut eindringen können, ist inzwi- schen mehrfach belegt.
In pharmakologischen Studien, deren Ergebnisse Dr. med. Wolfgang Bolten, Chefarzt der Rheumaklinik Bad Rappenau, in Rom vor- stellte, wurde die klinische Wirksamkeit von Felbinac be- stätigt, zugleich wurden keine systemischen Nebenwirkun- gen beobachtet, vor allem kei- ne gastrointestinalen Wir- kungen oder Interaktionen mit anderen Medikamenten.
Auch bei Langzeitanwen- dung, das betonte Dr. Bolten besonders, kommt es zu kei- ner Kumulation des Wirkstof- fes. Die Halbwertzeit von Fel-
binac liegt zwischen zehn und siebzehn Stunden. Die Aus- scheidung erfolgt primär über die Niere.
Felbinac ist wie Diclofe- nac ein Essigsäurederivat.
Das kleine Molekül mit hoher Lipophilie ermöglicht, so er- klärte Dr. Jutta Blechschmidt (Lederle), die rasche Pene- tration durch die Haut und die hohe Anreicherung im darunterliegenden Gewebe ohne Firstpass-Metabolismus in der Leber. Als potenter In- hibitor der Prostaglandinsyn- these wirkt Felbinac entzün- dungshemmend und analge- tisch.
Felbinac wurde als Mono- präparat Target® für die The- rapie von aktivierten Gon-
arthrosen, Weichteilrheuma- tismus und stumpfen Trau- men sowie Sportverletzungen zugelassen und in Deutsch- land am 1. Oktober 1991 ein- geführt. Das Präparat enthält den Wirkstoff in dreiprozen- tiger Konzentration. Es wur- de von Lederle als Gel auf wässrig-alkoholischer Basis entwickelt, hat einen kühlen- den Effekt, zieht schnell ohne Rückstände ein, fettet und färbt nicht.
Inzwischen wurden welt- weit fünfzehn Multizenterstu- dien mit mehr als 2800 Pa- tienten durchgeführt. In den meisten dieser Studien wurde doppelblind die Wirksamkeit von Target® gegenüber der reinen kühlenden Gel- Grundlage objektiviert; in ei- nigen Studien wurde auch mit einer Referenz-Substanz (In- dometacin, Salicylamid) ver- glichen. Neben der vielfach dokumentierten Wirksamkeit des Felbinac-Gels und der A-3454 (108) Dt. Ärztebl. 88, Heft 41, 10. Oktober 1991
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hohen Patientenakzeptanz kann, so Dr. Blechschmidt, auch die sehr gute Hautver- träglichkeit hervorgehoben werden.
Primarius Dr. med. Walter Siegmeth, Ärztlicher Leiter der Rheuma-Sonderkranken- anstalt Baden, Österreich, untersuchte die Wirksamkeit des topischen NSA-Gels bei aktivierten Gonarthrosen.
Beim aussagekräftigsten Pa- rameter, dem Bewegungs- schmerz, zeigte sich deutlich der Vorteil von Felbinac ge- genüber der reinen Gel- Grundlage. Rund 60 Prozent der Patienten beurteilten den Therapieerfolg mit sehr gut und gut. In einer offenen Langzeitstudie über acht Wo- chen wurde die Wirksamkeit von Felbinac-Gel von mehr als 80 Prozent der Patienten mit sehr gut und von weiteren
Hohe Cholesterinwerte bedeuten ein erhöhtes koro- nares Risiko — das ist allge- mein anerkannt. Doch welche Konsequenzen ergeben sich daraus? Ab welchem Wert sollte medikamentös interve- niert werden? Beim 1. Ham- burger Cholesterin-Meeting Mitte Juli gab es zu diesem Thema eine interessante Dis- kussion:
Für Professor Heiner Gre- ten, Hamburg, geben die Konsensus-Konferenzen kei- ne befriedigende Antwort,
„weil sie eine rein fiktive Zahl in den Mittelpunkt stellen:
200 mg/dl Gesamtcholeste- rin". Zweifellos werde er im- mer dann „aggressiv" behan- deln — Professor Greten defi- niert aggressiv als Diät plus CSE-Hemmer —, wenn eine genetisch bedingte Hyper- lipidämie vorliegt, weil bei diesen Patienten das KHK- Risiko in der Regel zehnmal höher ist.
Die Masse der Patienten hat aber eine sekundäre Hy- perlipidämie, die häufig eher zufällig festgestellt wird. Ge-
18 Prozent mit gut beurteilt sowie die gute Hautverträg- lichkeit erneut dokumentiert.
Die perkutane Rheuma- therapie, so resümierte Dr.
Siegmeth, sei eine gute Er- gänzung und Alternative zur oralen Medikation, schon we- gen der geringeren Nebenwir- kungen. Gerade für ältere Pa- tienten, die häufig über einen längeren Zeitraum behandelt werden müssen, sei die topi- sche Anwendung mit weniger Risiken behaftet, ergänzte Dr. Engel. Er stellte abschlie- ßend fest: Wenn mit einer to- pischen NSA-Therapie er- reicht wird, Schmerz und Entzündung am Ort ihrer Entstehung zu hemmen, för- dert dies die Patienten-Com- pliance und ist auch überzeu- gend für den Rheumatologen.
Ursula Petersen
rade für die Grauzone von 200 bis 240 mg/dl können nach Meinung von Professor Greten Studienergebnisse herangezogen werden: Ein hohes Risiko besteht immer dann, wenn der Patient be- reits eine manifeste KFIK hat oder Hinweise dazu vorlie- gen. Das gilt auch für LDL- Werte zwischen 130 und 160 mg/dl. Hat der Patient zum Zeitpunkt der Untersuchung keine koronare Herzkrank- heit, ist er bei Werten im ge- nannten Bereich auch nicht besonders gefährdet. Diese Patienten würde Professor Greten zwar diätetisch bera- ten, aber keinesfalls medika- mentös behandeln. Erst wenn Anzeichen einer KHK vorlie- gen, hält er eine Therapie mit CSE-Hemmern für indiziert.
Das brachte massiven Wi- derspruch von Professor Wal- ter Schunack, Berlin: Der Schritt von 240 auf 200 mg/dl, so rechnete er vor, bedeutet eine Senkung von etwa 15 Prozent. Dieser Effekt ist mit 20 mg Lovastatin (Mevina- cor®) täglich leicht zu errei-
Diskussionsthema: Wann
Therapie der Hypercholesterinämie?
A-3456 (110) Dt. Ärztebl. 88, Heft 41, 10. Oktober 1991
