D
er Wirkstoff Tamsulo- sin, ein a1A-Adreno-Re- zeptorenblocker, zeich- net sich gegenüber den bisher in Deutschland therapeutisch eingesetzten Rezeptoren- blockern durch seine selekti-ve Wirksamkeit aus: Tamsu- losin habe gegenüber den a1A-Adrenozeptoren der Prostata eine höhere Affi- nität als alle anderen klinisch eingesetzten a1-Blocker, er- klärte Dr. Martin Christian Michel (Universitätsklinikum Essen) in Hockenheim.
Der erhöhte Harnwegs- widerstand bei benigner Prostatahyperplasie (BPH) setzt sich aus einer statischen und einer dynamischen Kom- ponente zusammen. Die Be- handlung mit a1-Adrenozep- torantagonisten ist die einzi- ge Therapieform, die an der dynamischen Komponente angreift: Die Rezeptoren- blocker setzen den Tonus der glatten Prostatamuskulatur herab, durch deren Kontrak- tion die Harnröhre akut ein- geengt wird.
Verschiedene Subtypen
Durch molekularbiologi- sche Klonierungstechniken konnten drei verschiedene Subtypen des a1-Adrenozep- tors identifiziert werden. Die- se werden seit 1995 nach der neuen IUPHAR-Nomenkla- tur als a1A-, a1B- und a1D-Re- zeptoren bezeichnet. In der Prostata herrscht der a1A- Subtyp vor.
Deutliche Vorteile ge- genüber seinen Vorläufer- substanzen habe Tamsulosin zudem durch eine „sanfte- re Pharmakokinetik“, so Michel. Die Anflutungsge- schwindigkeit (Tmax = 5 bis 6 h) sei deutlich langsamer als die anderer a1-Blocker. Da- her sei eine Titrierphase zu Beginn der Behandlung nicht notwendig. Aufgrund der langen Halbwertszeit (10 bis 12 h) genüge eine einmalige tägliche Gabe von Tamsulo- sin. Durch die hohe Affinität
und Bioverfügbarkeit des Wirkstoffes sei eine Tagesdo- sis von 0,4 mg ausreichend.
Erste konkrete Ergebnis- se klinischer Untersuchungen zur Wirksamkeit von Tamsu- losin stellte Dr. Gerald Haupt (Urologische Klinik der
Ruhr-Universität Bochum) vor: Im Vergleich zu einem in der Wirksamkeit anerkann- ten a1-Blocker habe Tamsu- losin zu deutlichen Therapie- vorteilen geführt. Signifikan- te Verbesserungen seien hin- sichtlich des aussagefähigsten Parameters, der Relation von Miktionsdruck und Harnfluß, nachgewiesen worden.
Ferner bestätigten Unter- suchungen mit einer Laufzeit von mehr als einem Jahr den positiven Einfluß von Tamsu- losin auf die BPH-Sympto- matik, die sich bereits in den ersten Wochen signifikant verbessert habe. Ab der zwölften Woche sei die Wir- kung über die gesamte Studi- endauer von 60 Wochen kon- stant geblieben. Haupt fol- gerte, daß die Wirksamkeit von Tamsulosin anhand ob- jektiver und subjektiver Para- meter über einen Zeitraum von mindestens einem Jahr nachgewiesen sei. Der thera- peutische Effekt liege dabei in der Größenordnung ande- rer a1-Blocker.
Den Vorteil der selektiven Wirksamkeit von Tamsulosin sieht Haupt in der Verminde- rung systemischer, normaler- weise typischer a1-Blocker- Nebenwirkungen. Im Ver- gleich zu Plazebo seien hin- sichtlich derartiger Begleit- erscheinungen, wie Schwin- del, Hypotension, Müdigkeit oder Kopfschmerzen, in klini- schen Untersuchungen keine signifikanten Unterschiede nachgewiesen worden. Tam- sulosin (Alna®, Boehringer Ingelheim) wurde im August dieses Jahres in Deutschland eingeführt. Dr. Sabine Glöser
Venopyronum® retard – Als Ersatz für Venopyro- num®N bietet Knoll seit Sep- tember Venopyronum® re- tard an. Eine Tablette enthält 50 mg retardiertes Aescin und entspricht damit den Anforderungen der aktuel- len Roßkastaniensamen-Mo- nographie. Das Präparat ist indiziert zur Behandlung der chronischen venösen Insuffi- zienz und zeichnet sich durch seine besonders magenver- trägliche Galenik aus. pe A-2484 (68) Deutsches Ärzteblatt 93,Heft 39, 27. September 1996
V A R I A AUS UNTERNEHMEN
Tamsulosin
Selektive Wirkung auf Adrenozeptoren
lDer Wirkstoff Tam- sulosin wird seit August auch von der Firma Yamanouchi angeboten (Omnic®). Prof. Theodor Senge vom Marienhospital Herne hob hervor, daß sich der a1A-Adreno-Rezepto- renblocker gegenüber an- deren Rezeptorenblok- kern vor allem durch ein vermindertes Nebenwir- kungsprofil auszeichne.
Die Auswirkungen auf den systolischen und diastoli- schen Blutdruck könn- ten klinisch vernachlässigt werden. In Doppelblind- studien an über 750 Patien- ten verbesserte Tamsulo- sin die Symptomatik der benignen Prostatahyper- plasie (BPH) im Vergleich zu Plazebo um 42 Prozent.
Dieser günstige Effekt wurde über einen Zeit- raum von mehr als 60 Wo- chen aufrechterhalten.
Die symptomatische BPH weist zum Teil lange Intervalle der Symptom- freiheit auf. Daher sei ein weiterer Therapievorteil von Tamsulosin, daß eine einmal begonnene Be- handlung unterbrochen werden könne. Eine me- dikamentöse Behandlung mit 5a-Reduktasehem- mern ermögliche dies nicht. Bei Patienten mit geringer Obstruktion und deutlicher symptomati- scher BPH sei eine medi- kamentöse Therapie mit Tamsulosin ideal, folgerte
Senge. SG
