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Archiv "Moxonidin: Besser verträgliches zentralwirksames Antihypertonikum" (24.04.1992)

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Albstadtweg 11, 7000 Stuttgart 80 Postfach 81 01 70

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12. KONGRESS

der Internationalen Gesellschaft für Thymologie und Immuntherapie e. V.

(IGTI)

am 16. und 17. Mai 1992 im Kurhaus in Bad Harzburg

Namhafte Referenten berichten über neueste Ergebnisse aus Forschung und Anwendung von Thymuspeptiden,

-Proteinen und -Enzymen.

Information und Anmeldung: -

IGTI-Geschäftsstelle und Thymüs-Informationsdienst Rudolf-Huch-Straße 14, D-3388 Bad Harzburg 1

Tel.: 053 22 / 65 20 und 2034, Fax: 0 53 22 / 30 17

DEUTSCHES

ÄRZTEBLATT

AUS DER INDUSTRIE

N

eu entwickelte En- zympräparationen zur Substitution der Pankreasinsuffizienz müssen hohen Anforderungen genü- gen. Inzwischen erlauben ausgetüftelte Testansätze ei- ne relativ exakte Bewertung.

Daher spielt hier stärker als bei anderen Medikamenten die Galenik eine entscheiden- de Rolle für die klinische Wirksamkeit. Das seit April 1992 verfügbare Enzymprä- parat Cotazym® (Thiemann Arzneimittel) erfüllt die Grundvoraussetzungen, und die Praxis wird zeigen, ob es sich bei den anvisierten Indi- kationen bewähren wird.

Das wesentliche Einsatz- gebiet des neuen Präparates ist die exokrine Pankreasin- suffizienz, wie auf der von Thiemann Arzneimittel ver- anstalteten Einführungspres- sekonferenz dargelegt wurde.

Schwerwiegende Symptome treten in der Regel erst auf, wenn die Enzymsekretion um

mehr als neunzig Prozent ab- gefallen ist. Wie Dr. H. Heidt, Heidelberg, erklärte, wäre daher eine Enzymaktivität unter zehn Prozent des Nor- malwertes bereits eine klare Indikation. In der Praxis wird man eher den besser zugäng- lichen Parameter der Fettaus- scheidung im Stuhl heranzie- hen. Eine Steatorrhoe, bei der das tägliche Stuhlfett fünfzehn Gramm überschrei- tet, sah Heidt ebenfalls als klare Indikation zur Enzym- substitution.

Die Wirksamkeit wird be- stimmt durch eine dem phy- siologischen Ablauf möglichst nahekommende Freisetzung der Enzyme aus dem Pan- kreatin-Gemisch. Zuvor müs- sen sie allerdings die Magen-

passage unbeschadet über- standen haben und synchron der Bewegung des Chymus in den Darm befördert werden.

Hier brachte die Einführung von Kapseln mit magensaftre- sistenten Mikropellets ent- scheidende Vorteile.

Das neue Cotazym® weist ebenfalls diese galenische Formulierung auf. Das Gros der darin enthaltenen Mikro- pellets mißt zwischen 1,4 und 1,7 mm mit einer Streubreite von etwa 0,8 bis 2,8 mm. Da- mit gelangen sie zusammen — und nicht vorschnell oder ver- zögert — mit dem Speisebrei in das Duodenum. Der starke pH-Anstieg sorgt für die Frei- setzung der Enzyme aus den Pellets innerhalb von dreißig bis sechzig Minuten.

Eine Besonderheit liegt im geringen Proteasenanteil.

Man verspricht sich davon ei- ne bessere Ausnutzung der Lipaseaktivität. Die im Pan-

Imidazolrezeptoren sind der Angriffsort einer neuen Generation von zentral wirk- samen Antihypertensiva. Da- zu zählt das in Deutschland kürzlich zugelassene Moxo- nidin (Physiotens®, Giulini Pharma). Auf einem vom in- ternationalen Mutterunter- nehmen Solvay Pharma ge- sponserten Fachpressework- shop Ende März in Frankfurt wurden die neuesten Studien- ergebnisse vorgestellt.

Prof. Manfred Göthert vom Institut für Pharmakolo- gie und Toxikologie der Uni- versität Bonn erläuterte den Wirkmechanismus. Clonidin, ein klassisches zentral wirk- sames Antihypertensivum, wirkt über eine Aktivierung zentraler Alpha-2-Adreno-

kreatingemisch enthaltenen Proteasen spalten nicht nur Nahrungsproteine, sondern greifen auch Enzyme an. Wie Professor W. F. Caspary, Frankfurt, ausführte, ist die Lipase am empfindlichsten gegen proteolytische Verdau- ung. Auch aus diesem Grund wird die Einnahme hoher Li- pasemengen von etwa 30 000 Einheiten pro Mahlzeit gefor- dert.

Die Erfahrungen aus der Praxis lassen befürchten, daß sich die in kontrollierten kli- nischen Studien ermittelten Vorteile nicht bei allen Pa- tienten spürbar auswirken werden. Ein Therapieversa- gen bedingt zum Beispiel die unzeitgemäße Medikamen- teneinnahme, die eine opti- male Durchmischung im Ma- gen und parallele Entleerung in das Duodenum verhindert.

Am günstigsten ist die Ein- nahme eines Viertels der an- gesetzten Enzymmenge kurz nach Beginn des Essens, der Hälfte dann während der Mahlzeit und des restlichen Viertels schließlich unmittel- bar danach.

Peter Schombert

zeptoren. Diese befinden sich in verschiedenen Hirnregio- nen und sind auch für uner- wünschte Nebenwirkungen des Medikamentes wie Seda- tion und Mundtrockenheit verantwortlich.

Die neue Generation der Antihypertensiva vom Typ des Moxonidin wirkt zwar in höheren Dosen auch auf Al- pha-2-Rezeptoren, senkt den Blutdruck aber hauptsächlich über einen anderen Rezep- tortyp, den Imidazolrezeptor.

Dieser wurde vor allem in der rostralen ventrolateralen Me- dulla, einem Integrationszen- trum für die Blutdruckregula- tion, gefunden. Werden die Imidazolrezeptoren erregt, kommt es zu einer Hemmung sympathikoexzitatorischer

Substitution der Pankreasenzyme

Geringer Proteaseanteil

erhöht die Aktivität der Lipase

Moxonidin: Besser verträgliches

zentralwirksames Antihypertonikum

A1-1566 (88) Dt. Ärztebl. 89, Heft 17, 24. April 1992

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VAXICUM N BEI

FRISCHEN SPORTVERLETZUNGEN

lindert den Schmerz und

beugt deshalb Fehlbelastungen vor.

VAXICUM® N

Sport- und Schmerzsalbe

Neurone, und eine Blut- drucksenkung wird herbeige- führt.

Vorteil des Moxonidins ist es, daß bei den klinisch appli- zierten Dosen die Alpha-2- Rezeptoren im Gehirn nicht erregt werden und damit zen- tralnervöse Nebenwirkungen wie Sedation und Mundtrok- kenheit deutlich weniger aus- geprägt sind als beim Cloni- din.

Prof. Jean Pierre 011ivier, Kardiologe am Militärhospi- tal Val-de Gräce in Paris, konnte in einer Studie zeigen, daß sich eine Behandlung mit Moxonidin bei Herzinsuffi- zienz auf die Noradrenalin- konzentration im Plasma aus- wirkt. Diese war als Ausdruck einer verminderten sympathi- schen Aktivität erniedrigt.

Da nicht jeder Patient auf bewährte Hochdruckmedika- mente reagiert und ein großer Teil der verfügbaren Medika- mente aufgrund von Neben- wirkungen ausfällt, sieht Dr.

med. Rüdiger Wolf, Chefarzt der Abteilung Kardiologie an der Herz-Kreislauf-Klinik Be- vensen, im Moxonidin eine therapeutische Bereicherung.

Wegen der Nebenwirkungen war es praktisch kaum mög- lich, Patienten langfristig mit

Clonidin zu behandeln. An- dererseits sei das Wirkprinzip des Clonidins ideal, da nicht nur die Hypertonie behandelt werden kann, sondern sich auch die Hypertrophie zu- rückbildet.

Hauptindikation für eine Behandlung mit Moxonidin ist der Patient mittleren Al- ters (40 bis 65 Jahre) mit es- sentieller Hypertonie leichte- ren Grades (Grad I—II). Ver- gleiche mit der Referenzsub- stanz, dem Kalziumantagoni- sten Nifedipin (20 bis 40 mg/

Tag), zeigen eine vergleichba- re Wirksamkeit. Bei rund 200 Patienten konnte fast die Hälfte mit einer Dosis von 0,2 mg Moxonidin (Physiotens®) gut eingestellt werden. Knapp weitere fünfzig Prozent spra- chen auf eine Dosis von 0,4 mg/Tag an. Bei rund zehn Prozent war das Medikament nicht wirksam. Als Kombina- tionspartner bieten sich ACE-Hemmer in niedriger Dosierung und Diuretika an.

Wegen möglicher Interaktio- nen rät Prof. Wolf zur Vor- sicht bei gleichzeitiger Gabe von bradykardisierenden Me- dikamenten (zum Beispiel Betablockern).

Dr. med. C. Herberhold

Kurz informiert

Saroten® retard — Die Troponwerke, Köln, stellen das trizyklische Antidepressi- vum Saroten® retard Kapseln neben 25 mg und 75 mg Ami- triptylin nunmehr zusätzlich als Compliance-fördernde Darreichungsform für Patien- ten mit leichter und mittel- schwerer Symptomatik in 50-mg-retard-Kapseln zur Verfügung. Beim Bedarf von 50 mg des Wirkstoffes ist so- mit die Einmalgabe täglich möglich. DB

Oranienburger Pharma- werk — Wegen Inkrafttreten der Negativliste Ost, so teilt das Oranienburger Pharma- werk mit, werden die Präpa- rate Theophedrin-Tabletten und Aminophyllin-composi- tum-Tabletten aus dem Han- del genommen. BI

Vivotif® Berna — Der ora- le Thyphusimpfstoff Vivotif®

Berna, der im Schweiz.

Serum- und Impfinstitut in Bern entwickelt wurde und sich bereits weltweit bewährt hat, wird nunmehr in Deutschland von Hormosan- Kwizda, Frankfurt, angebo- ten. Es handelt sich um einen

oralen Lebendimpfstoff, der seine gute Verträglichkeit in mehr als fünfzig Millionen Anwendungen erwiesen ha- be, wie Hormosan-Kwizda in einer Fachinformation mit- teilt. Empfohlen wird die Ein- nahme von drei Kapseln, um das Thyphusrisiko bei Fern- reisen zu minimieren. AH

Kunststofftechnik — Bei der Firma Licefa Kunststoff- verarbeitung, Postfach 3420, W-4902 Bad Salzuflen 1, kann der neue kostenlose Gesamt- katalog angefordert werden.

Verstärkt angeboten werden ökologisch orientierte Ver- packungen, wie z. B. Mehr- wegdosen aus dem umwelt- freundlichen Polystyrol. HH

Leponex® — Für die kon- trollierte Anwendung des Neuroleptikums Clozapin hat Wander Pharma, Nürnberg, Leponex® 25 und 100 zusätz- lich als Packung mit 20 Ta- bletten eingeführt für neu eingestellte Patienten, deren Blutbild wöchentlich kontrol- liert werden soll. Die Pak- kung mit 50 Tabletten ä 25 oder ä 100 mg ist für Patien- ten gedacht, die bereits län- ger als 18 Wochen therapiert wurden und deren Blutbild daher monatlich kontrolliert werden muß. WB

Sport- und Schmerzsalbe

Zusammensetzung: 100 g Salbe enthalten 01. camphoratum (19%

Camphora) 2 g, 01. Caryophylli 0,9g, 01. Lavandulae 1 g, 01. Rosmarini 2 g, 01. Terebinthinae 1 g, Polidocanol (Hydroxypolyaethoxydodecan) 2 g in hautfreundlicher Salbengrundlage.

Anwendungsgebiete: Verletzungen und Sportverletzungen wie Hexen schuß, Ischialaien, Neuralgien, Sehnen scheidenentzündungen, Schulter-Arm Syndrom, Prellungen, Verstauchun gen, Blutergüsse, Schwellungen und Tennisarm. Dosierung und Anwen dungsweise: Schmerzende Stellen mehrmals täglich einreiben. Bei Bedarf Salbenverband. Heilmassage.

Eigenschaften: VAXICUM Sport und Schmerzsalbe ist wegen ihrer Eigenschaften für die Behandlung von Schmerzempfindungen aufgrund trau matischer Folgen, Oberlastung der Muskeln, Sehnen und des Bewegungs apparates besonders geeignet VAXICUM' Sport- und Schmerzsalbe wirkt analgetisch und antiphlogistisch und bewirkt so die Rückbildung von Blutergüssen, Schwellungen, Prellun gen und Verstauchungen. Spannungs gefühl, Schmerzen und Bewegungs einschränkungen gehen rasch zurück so daß die Zeit der Inaktivität ver kürzt wird. Gegenanzeigen: Ober empfindlichkeit gegen ätherische Ole Packungsgrößen und Preise: 50-g Tube DM 11,95,100- g-Tube DM 20,85 300-g-Topf DM 41,15. Wörwag Pharma GmbH, 7000 Stuttgart 31

Referenzen

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