V A R I A
Deutsches Ärzteblatt½½½½Jg. 98½½½½Heft 12½½½½23. März 2001 AA777
Mit der Zulassung von Levo- cetirizin (Xusal®) ist die Palet- te der Antihistaminika um ei- nen selektiven und gut verträg- lichen Vertreter angewachsen.
Es handele sich dabei um das aktive Enantiomer des Race- mats Cetirizin, berichtete Dr.
Christine de Vos (Brüssel) bei der Einführung von UCB Pharma in München. Beson- deres Merkmal der neuen Sub- stanz ist, dass sie mit der hal- ben Menge mindestens so gut wirkt wie Cetirizin.
Das Bindungsverhalten an H1-Rezeptoren spiegelt die ho- he Effektivität wider. Die Affi- nität übertrifft die des anderen Enatiomers Dextrocetirizin um das 30fache, die von Ceti- rizin um das Doppelte. Auch die Bindungsdauer hat sich ge- genüber Cetirizin verlängert.
Die Selektivität lässt sich daran erkennen, dass die Bindungs- neigung an Histamin-Rezepto- ren die an andere Rezeptoren 500fach übersteigt.
Levocetirizin auch für Kinder über 30 kg KG zugelassen Die Zulassung des H1-Rezep- tor-Antagonisten gilt für die Behandlung des Heuschnup- fens einschließlich Augensym-
ptomatik, den ganzjährigen all- ergischen Schnupfen und die chronische Urtikaria. Dank des guten Sicherheitsprofils können bereits Kinder mit ei- nem Körpergewicht über 30 kg mit Xusal behandelt werden.
In einer klinischen Studie, in der mittels histaminindu- zierter Quaddeln die Wirkung bei Urtikaria untersucht wur- de, bildeten sich mit 5 mg Ce- tirizin ebenso wie mit 2,5 mg Levocetirizin die Quaddeln und die Hautrötung bereits innerhalb der ersten Stunde deutlich zurück, äußerte Prof.
Alexander Kapp (Hannover).
In einem Vergleich mit ande- ren modernen Antihistamini- ka wie Ebastin, Fexofenadin, Loratadin und Mizolastin zeigte Levocetirizin die höch- ste Wirksamkeit und Zuver- lässigkeit in der Behandlung nach epikutaner Histamin- Provokation.
Wie Cetirizin besitzt auch Levocetirizin die Fähigkeit, die Expression von Adhäsi- ons-Molekülen und die Eosi- nophilen-Migration bei Pati- enten mit hoher Eosinophi- lenzahl signifikant zu verrin- gern. Dieser Nachweis einer antiinflammatorischen Wir- kung wurde mit 14 Graspol-
len-Allergikern in einer Haut- kammer erbracht. Rasche und gute antiallergische Effekti- vität lässt Levocetirizin auch bei der Rhinitis erkennen, wie Prof. Claus Bachert (Gent) darstellen konnte.
Als Beispiel verwies er auf eine Untersuchung, bei der mit Einzeldosen sowohl von Levocetirizin (5 mg) als auch von Cetirizin (10 mg) sich der Anstieg des histaminindu- zierten nasalen Widerstandes relativ zu Placebo um bis zu 50 Prozent verringerte. Der Histaminschwellenwert (die Konzentration, die einen An- stieg des einseitigen Wider- stands gegenüber dem Aus- gangswert um 100 Prozent hervorruft) konnte um das Vierfache angehoben werden.
Die Wiener Provokations- kammer war Schauplatz einer placebokontrollierten Rhini- tis-Studie mit Patienten, die an Hausstaubmilbenallergie litten. Die Therapie mit 5 mg Levocetirizin oder 10 mg Lo-
ratadin, jeweils nach Aller- gen-Exposition an zwei auf- einander folgenden Tagen, verursachte eine rasche Ab- nahme der typischen Sympto- me Niesen, Nasenlaufen und Nasenjucken. Wie Bachert berichtete, erfolgte der Wirk- eintritt von Xusal im Ver- gleich zu Loratadin noch er- heblich schneller – und die Responderrate war höher.
An Nebenwirkungen be- richteten die Teilnehmer in den klinischen Studien verein- zelt über leichte bis modera- te Beschwerden: Somnolenz, trockener Mund, Kopfschmer- zen, Müdigkeit. Die Sicherheit von Levocetirizin hinsichtlich zentralnervöser Effekte wie Schläfrigkeit oder Sedierung nach Einmal- und Mehrmal- gabe der therapeutisch emp- fohlenen 5-mg-Dosis wurde an 19 Probanden untersucht. Es ließen sich dabei keine signifi- kanten kognitiven oder psy- chometrischen Veränderungen aufdecken. Martin Bischoff
